Kategória

Népszerű Bejegyzések

1 Megelőzés
Pirelonefritisz nőkben - jellemző tünetek, okok és kezelési módszerek
2 Hörghurut
Amoxicillin 500 mg - használati utasítás
3 Megelőzés
Előkészületek a gyermekek immunitásának növelésére: hatékonyak
Image
Legfontosabb // Klinikák

Fluorokinolon csoport. Magyarázza el, figyelmeztesse, tanácsolja


Kedves gyógyszerészek, hello!

A közelmúltban elemeztük a legnépszerűbb antibiotikum csoportokat.

Ma nagyon népszerű antibakteriális szerek egy másik csoportjára szeretnék lakni. Fluorokinolonokról beszélek.

Nem antibiotikumok, mert nincsenek természetes kollégáik. De a hatékonyság nem alacsonyabb.

Ha a kérdésekre gyorsan válaszolsz, nem olvashatsz tovább:

  • Hány generációs fluorokinolon létezik jelenleg a piacon?
  • Nevezze meg a csoport minden generációjának legalább egy drogját.
  • Hogyan különböznek egymástól a generációk?
  • Melyik fluorokinolonokat használják főként az urogenitális rendszer fertőzéseiben?
  • Nevezze meg a ritka mellékhatást, amelyet e gyógyszercsoport okoz.
  • Milyen korban alkalmazhatók a fluorokinolonok és miért?

Nos, hogyan? Te csináltad?

Ha nem, folytassa a beszélgetést.

A fluorokinolonok története

A fluorokinolonok „szülői” a kinolonok - nalidixinsav (Negram, Neugrammon), pimemidsav (Palin) stb.

Biztos vagyok benne, hogy hívják, amikor használják.

Ez igaz. Előnyösen húgyúti fertőzésekkel. A kinolonok lényegében uroszeptikumok, azaz a húgyhólyag, a vesék és a bakteriális behatolók uretereit mentesítő gyógyszerek.

A közelmúltban ezek az alapok egyre kevésbé kerülnek kinevezésre, mert a piac sokkal hatékonyabb gyógyszereket jelentett.

A kinolonokat véletlenszerűen szintetizálták egy klorokin nevű maláriaellenes gyógyszer tanulmányozása során.

Néhány évvel felfedezésük után az egyik tudós felvetette az ötletet, hogy egy fluoratomot adjon a kinolon képlethez, és megnézze, mi történik. Az antibakteriális szerek teljesen új csoportja kiderült, amely a cefalosporinokkal összehasonlíthatóan hasonlítható.

Fluorokinolon csoport. A generációk jellemzői

Néhány publikációban a kinolonokat fluorokinolonokkal együtt tekintjük, és az első generációjuk szerint számolnak.

Valami hulladék keletkezik: a kinolonok a fluorokinolonok első generációja.

A csoport azonban teljesen más volt, különböző jellemzőkkel és jelzésekkel!

Szóval beszélni fogok, mint a józan ész.

Ma három generációjú fluorokinolon van:

A fluorokinolon generációk az antibakteriális aktivitásukban különböznek egymástól.

Minden új generáció valamilyen módon felülmúlja az előzőt.

Az első generációt „gram-negatívnak” nevezik, mert az ebbe a generációba tartozó gyógyszerek a gram-negatív baktériumok széles skálájára hatnak. Gram-pozitívból csak egy kis maroknyi: többféle staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Hadd emlékeztessem önöket Gram-negatív baktériumokra: pirocianic bot, gonococcus (a gonorrhoea okozta szer), a meningococcus (a gennyes meningitis okozója), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofil bacillus stb.

Az első generáció előkészítése két csoportra osztható:

Szisztémás: Ciprofloxacin, Lomefloxacin és Ofloxacin. Behatolódnak a különböző szervekbe és szövetekbe, ezért különböző lokalizációk fertőzésére használatosak: légzőrendszer, fül, szem, paranasalis zavarok, urogenitális terület, gyomor-bélrendszer, bőr, csontok stb.

Uroseptikumok: norfloxacin és pefloxacin. Ezek az alapok magas koncentrációkat hoznak létre a vizeletben, így a leggyakrabban az urogenitális rendszer fertőzéseire használják.

De ennek a generációnak a gyógyszerei kevés hatással vannak a pneumococcusra, a chlamydiára, a mikoplazmára, az anaerobokra.

A norfloxacin szintén szerepel a szemcseppekben és a Normaks nevű fülcseppekben.

A második generációt „légzés” -nek nevezték el, mivel az ezzel kapcsolatos szerek nemcsak az első generációban levő kórokozókra, hanem a légúti fertőzések (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae, stb.) Legtöbb kórokozójára is hatnak.

Tökéletesen foglalkoznak az emberek ugyanazokkal az ellenségeivel, mint az első generációval, hanem pneumococcusokkal, chlamydiával, mikoplazmákkal is.

A harmadik generáció "vihar anaerobok" -nak nevezem.

A cikk összegyűjtése során találkoztam több generáció képviselőjével, de nem láttam őket a gyógyszertárak választékában. Nem látok okot „halott lelkekről” beszélni. Szóval hívom a legnépszerűbb: Moxifloxacin (Avelox kereskedelmi név).

A drogok, vagy inkább a gyógyszer, a fluorokinolonok harmadik generációja ugyanazon kórokozókra hat, mint az előző kettő, és képes elpusztítani az anaerob baktériumokat. Emlékszel, kik azok?

Ezek szerény mikrobák, amelyek a testvéreikkel ellentétben nem igényelnek oxigént a teljes életre.

Súlyos fertőzést okoznak. A toxinok rendkívül agresszívek, képesek létfontosságú szervek fertőzésére és peritonitisz, belső szervek tályogaira, szepszisére, osteomyelitisére és más súlyos sebekre.

Az anaerob baktériumok is felelősek a tetanusz, a gáz gangrén, a botulizmus, az élelmiszer által okozott toxinfekciókért.

Így a generációtól a generációig terjedő időszakban a fluorokinolonok antibakteriális aktivitásának spektruma növekszik.

A fluorokinolon csoport előnyei

Valószínűleg észrevetted, hogy ennek a csoportnak az előkészületeit sok orvos szerette, ezért elég gyakran írják elő őket.

Mire találtak rájuk?

Sorold fel az előnyeit.

  1. Legyen széles spektrumú cselekvés.
  2. Mélyen behatol a különböző szövetekbe.
  3. Hosszú felezési idővel rendelkeznek, így naponta 1-2 alkalommal használhatók.
  4. Ezért a gyomor-bél traktusban jól felszívódó, orális formák formájában kapható, amely sok beteg számára kényelmesebb és kellemesebb.
  5. Nagyon hatékony.
  6. Jól tolerált.

A fluorokinolonok hatásmechanizmusa

A fluorokinolonoknak baktericid hatása van. Ezek gátolják az enzimeket, amelyek szükségesek a lányok baktériumsejtjeinek DNS szintéziséhez. Mi a DNS? Ez a sejt „szíve”, genetikai kódja, „tanítása”, hogyan kell élni és jól lenni és pénzt keresni. Nincs "utasítás" - nincs élet.

A fluorokinolonok alkalmazására vonatkozó indikációk

A fluorokinolonok szélesek, még a legszélesebb körben is megjelennek:

  • A felső és alsó légutak betegségei.
  • A húgyúti és a prosztata fertőzései: cystitis, urethritis, pyeloneephritis, prostatitis. Különösen jól kezelik velük a norfloxacint és a pefloxacint.
  • Gonorrhoea, chlamydia, mikoplazmózis.
  • Intraabdominalis fertőzések (peritonitis, cholecystitis stb.).
  • Bélfertőzések (szalmonellózis, dizentéria, kolera stb.).
  • A bőr, a lágy szövetek, a csontok és az ízületek fertőzései.
  • Szepszis.
  • Agyhártyagyulladás.
  • Tuberkulózis.
  • A szem, a külső fül (norfloxacin) fertőzései.

A fluorokinoloncsoport kiválasztása a betegség típusától és súlyosságától, annak időtartamától, a kórokozó típusától és a korábban használt gyógyszerek hatékonyságától függ.

Minden gyógyszernek saját előnye van. Például:

A ciprofloxacin a fluor-kinolonok közül a legaktívabb a gram-negatív baktériumok ellen. Meghaladja "kollégáit" a kék puszta bacillusban. A tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formáinak kombinált terápiájában alkalmazzák.

Az ofloxacin - az 1 generáció közül a legaktívabb a pneumococcusok és a chlamydia ellen, de gyengébb, mint a 2 és 3 generációs gyógyszerek.

A norfloxacin és a pefloxacin különösen jó a húgyúti és a prosztata fertőzésekhez.

A pefloxacin ezen túlmenően jobban behatol a vér-agy gátba, mint más fluorokinolonok, ezért meningitisben alkalmazzák (ehhez az intravénás alkalmazásra koncentrátum alakja van).

A sparfloxacin jobb, mint a többi gyógyszer ebben a csoportban. Naponta egyszer alkalmazzák.

A levofloxacin az ofloxacin izomerje, 2-szer aktívabb és jobban tolerálható.

Az egész csoportból származó moxifloxacin a legaktívabb a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, az anaerobok ellen. Ezt empirikusan (azaz vakon, baktériumok nélkül) alkalmazhatjuk különböző lokalizációk súlyos fertőzésére.

A fluorokinolonok alkalmazása ellenjavallatok

  • Terhesség.
  • Szoptatást.
  • Allergiás reakciók a fluorokinolonok ellen.
  • Gyermekek és serdülőkor.

A fluorokinolonok ellenjavallt, akár 18 évig, mint az állatkísérletekben, a kutatók késleltették a porcszövet kialakulását. Ezért általában a csontvázalakítás végéig nem írják elő őket. Noha bizonyos esetekben a felelősségi körükbe tartozó orvosok fluorokinolonokat írnak elő a gyermekek számára. Például cisztás fibrózis vagy más antibakteriális szerek intoleranciája.

A fluorokinolonok leggyakoribb mellékhatásai

  1. Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés. Ezért javasoljuk, hogy étkezés után vegye be.
  2. A központi idegrendszer megsértése: fejfájás, szédülés, görcsök (epilepsziában szenvedő embereknél).
  3. Photodermatosis, azaz fokozott bőrérzékenység az ultraibolya sugárzással szemben. A nap hatására a fluorokinolonok megsemmisülnek, szabad gyökök képződnek és bőrkárosodást okoznak.

Tehát, ha egy kábítószert ebből a csoportból értékesít, napvédőt kell kínálnia. Különösen nyáron és napos területeken.

Több, mint másoknál a lomefloxacin (Lomflox) és a sparfloxacin (Sparflo) különbözik a fotodermatosis indukálására.

  1. Fokozza a máj transzaminázokat. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszerek hepatotoxikusak. Ezért jó lenne egy fluorokinolon terméket egy hepatoprotektorral együtt bevenni. Ritkán, de gyógyászati ​​hepatitis történik.
  2. Megnövekedett QT-intervallum az EKG-n. Az egészséges emberek számára ez nem ijesztő. És ha a drogot olyan személy veszi, aki súlyos szívproblémákkal küzd, esetleg aritmia fordulhat elő. De ez megtörténik, ha a gyógyszer nagy dózisát veszik be.
  1. Ritka mellékhatás a tendinitis, azaz a az ín gyulladása és szakadása. Leggyakrabban az Achilles-inak szenved. Ez főleg időseknél fordul elő.

Tendinitek előfordulnak, mert a fluorokinolonok gátolják a kollagén fehérje szintéziséhez szükséges enzim aktivitását. És az ínek és a kötőszövet alapja.

Fontos:

Ha fluorokinolonokat veszünk egyidejűleg antaciddal és egy vitamin-ásványi komplexet, oldhatatlan vegyületek képződnek, és a gyógyszer nem rendelkezik a kívánt hatással. Ezért a technikák közötti szünetnek legalább 4 órának kell lennie.

És most felidézzük a fentieket, és vázoljuk fel a vevő ajánlásait.

5 ajánlást adott a vevőnek a fluorokinolon csoport gyógyszerének értékesítésekor

Ha fluorokinolonok csoportjából értékesít egy gyógyszert:

  1. Napfényvédő. Ilyen módon beszéljen: „Ez a gyógyszer növeli a bőr napfényérzékenységét és kiütést okozhat. Ezért azt tanácsolom, hogy vásároljon egy másik terméket, hogy megvédje bőrét a naptól.
  2. Ha valaki megtagadja az 1. pontot, figyelmeztesse: „Kerülje a napsütést a kezelés teljes időtartama alatt, és további 3 napig a megszűnését követően”.
  3. Hepatoprotektor ajánlása („Az orvos adta neked valamit a máj védelmére?”)
  4. Mondja el, hogy étkezés után a gyógyszert kell bevennie, sok folyadékot kell fogyasztania, hogy csökkentse a gyomor irritáló hatását.
  5. Ha egy személy, egy fluorokinolon csoport kábítószerrel együtt, egy másik antacid hatóanyagot vagy egy vitamin- és ásványi komplexet szerez, javasoljuk, hogy időben (legalább 4 órás szünet) hígítsa őket.

Ez mind a mai napig. Hogy tetszett a cikk, barátok?

Ha van valami, amit hozzáadhat, kommentálhat, írja be az alábbi megjegyzések mezőbe.

Hálás lennék, ha megosztaná a cikkhez fűzött linket kollégáival.

Ismerje meg újra a „Gyógyszertár az ember” blogban!

Ui Ha még nem regisztrált új blogcikkeket, akkor csak néhány perc elteltével teheti meg. Ehhez töltse ki az előfizetési űrlapot, amelyet az egyes cikkek végén és az oldal tetején található jobb oldalon lát. Ne felejtse el megerősíteni az előfizetést a beérkező levélben. Ezután kap egy e-mailt, amely egy linket tartalmaz a hasznos cheat lapok letöltéséhez.

Ha nem kapta meg a levelet, ellenőrizze a spam mappát.

Valami baj történt? Lásd az utasításokat.

Különben is, nem sikerült? Írj. Meg fogjuk érteni!

Kedves olvasóim!

Ha tetszett a cikk, ha valamit szeretne feltenni, valamit hozzáadni, megoszthatja tapasztalatait, akkor ezt az alábbi különleges formában teheti meg.

Csak kérlek, ne hallgass! Az Ön észrevételei az én fő motivációm az új alkotások számára.

Nagyon hálás lennék, ha megosztaná egy linket ehhez a cikkhez barátaival és kollégáival a szociális hálózatokban.

Csak kattintson a szociális gombokra. hálózatok, amelyekben tagja vagy.

Kattintson a szociális gombokra. hálózatok növelik az átlagos ellenőrzést, bevételt, fizetést, csökkenti a cukrot, a vérnyomást, a koleszterint, kiküszöböli az osteochondrosist, a lapos lábúságot, az aranyér!

A fluorokinolon széles spektrumú antibiotikumok listája

Miért van szükségünk antibiotikumokra, még az iskolás is. A „széles spektrumú” kifejezés azonban néha kérdéseket vet fel a betegekben. Miért pontosan "széles"? Talán kevésbé ártalmas lesz egy "szűk" spektrumú antibiotikum?

A baktériumok nagyon régi, leggyakrabban egysejtű, atommentes mikroorganizmusok, amelyek talajban, vízben, emberekben és állatokban élnek. Az emberi testben a "jó" bifidobaktériumok és a laktobacillák élnek, ezek a baktériumok alkotják az emberi mikroflórát.

Velük együtt vannak más mikroorganizmusok, ezeket feltételesen patogénnek nevezik. Betegség és stressz esetén az immunrendszer meghibásodik, és ezek a baktériumok teljesen barátságtalanok lesznek. Természetesen a betegségbe kerülő különböző mikrobák lépnek be a testbe.

A tudósok a baktériumokat két csoportba osztották: gram-pozitív (Gram +) és gram-negatív (Gram -). A corynebaktériumok, a stafilokokok, a listeria, a streptococcusok, az enterococcusok, a clostridia a baktériumok gram-pozitív csoportjába tartoznak. Ennek a csoportnak a kórokozói általában a fül, a szem, a hörgők, a tüdő, az orrnyálkahártya stb.

A gramnegatív baktériumok negatív hatást gyakorolnak a bélre és az urogenitális rendszerre. Ezek a kórokozók közé tartozik az E. coli, a moraccella, a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella stb.

E bakteriális szétválasztás alapján antibakteriális terápiát írnak elő bizonyos kórokozók okozta betegségek kezelésére. Ha a betegség „standard”, vagy bakteriális vetés következik be, az orvos antibiotikumot ír elő, amely megbirkózik az egyik csoportba tartozó kórokozókkal. Ha nincs idő elemzésre, és az orvos kétségbe vonja a kórokozót, akkor a kezelésre szélesebb hatást gyakorló antibiotikumokat írnak elő. Ezek az antibiotikumok baktericid hatásúak számos patogén ellen.

Az ilyen antibiotikumok csoportokra vannak osztva. Az egyik a fluorokinolonok csoportja.

Kinolonok és fluorokinolonok

A kinolonosztály gyógyszereit a múlt század 60-as évek óta használják az orvosi gyakorlatban. A kinolonokat nem fluorozott kinolonokra és fluorokinolonokra osztjuk.

  • A nem-fluorozott kinolonok antibakteriális hatással rendelkeznek, főként a baktériumok gram-negatív csoportjában.
  • A fluorokinolonok szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek. A fluor-kinolonok számos gram-baktérium befolyásolásán túl sikeresen küzdenek a baktériumok gram-pozitív csoportjával. A fluorokinolon antibiotikumok magas baktericid hatást fejtenek ki, és ennek köszönhetően helyi gyógyszerek (cseppek, kenőcsök) alakultak ki, amelyeket a fül és a szem betegségeinek kezelésére használnak.

Négy generáció kábítószer

  • A kinolonok első generációját nem fluorozott kinolonoknak nevezik. Oxolin, nalidix és pipemidovoy savakból áll. Például a nalidixinsav alapján az antiszeptikus szereket Negram és Nevigremon termelik. Ezek az antibiotikumok baktericidek a Salmonella, a Klebsiella, a Shigella ellen, de az anaerob baktériumokkal és a Gram + baktériumokkal nem tudnak jól kezelni.
  • A fluorokinolon sorozat második terápiás gyógyszerkészítményei a következő antibiotikumokból állnak: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin és ciprofloxacin. A fluoratomok kinolonmolekulákba való bevezetésével ez utóbbi fluorokinolonokká vált. A fluorokinolonok 2 generációja jól küzd a nagyszámú Gramcocci-val és a botokkal (shigella, salmonella, gonococci stb.). C Gram-pozitív pálcák (Listeria, Corynebacterium, stb), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, és ofloxacin elnyomni növekedése mikobaktériumok tuberkulózist okozó, de a vegyületek kevés aktivitást elleni küzdelemben pneumococcusok, Chlamydia, Mycoplasma és anaerob baktériumok.

A két generációjú fluorokinolont tartalmazó gyógyszerek neve

  1. A ciprofloxacint (Tsiprolet, Floksimet) otitis, sinusitis kezelésére írják elő. A húgyúti rendszer betegségeiben - cystitis, prosztata, pyelonephritis. Gasztrointesztinális betegségek, például bakteriális hasmenés kezelésére. A nőgyógyászatban - adnexitis, endometritisz, salpingitis, kismedencei tályog. A gennyes arthritis, a cholecystitis, a peritonitis, a gonorrhoea stb. Esetében. Csepp formában szembetegségek, pl. Kerakonjunctivitis és keratitis, blepharitis stb.
  2. A húgyúti fertőzések kezelésére pefloxacint (Perty, Abaktal, Yunikpef) írnak elő. Fontos a súlyos gyomor-bélrendszeri betegségek, például a szalmonellózis kezelésére. Hatékony bakteriális prostatitissal és gonorrhoával. Olyan betegek kezelésére használják, akiknek immunrendszeri állapota megrongálódott. A nasopharynx, a torok, az alsó légutak stb. Betegségeinek kezelésére szolgál. Jobb, mint más fluorokinolonok, a keringési és a központi idegrendszer közötti fiziológiai gáton áthalad.
  3. Az Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) a sinusitist és a középfülgyulladást kezeli. Aktívan viselkedik a húgyúti betegségeket okozó baktériumok ellen. Alkalmazható gonorrhoea, chlamydia, meningitis kezelésére. Az antibiotikum csepegtetővel vagy kenőcskel történő helyi kezeléssel olyan szembetegségek kezelhetők, mint az árpa, a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás stb.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Néhány streptococcus csoport és anaerob baktérium rezisztens a gyógyszerrel, de ez az antibiotikum nagy aktivitással rendelkezik a nagyszámú mikroorganizmus ellen még a legkisebb koncentrációkban is. A komplex terápia részeként tuberkulózisban szenvedő betegek kezelésére szolgál. Az urogenitális rendszer betegségeinek kezelésére, a szemészeti megbetegedések kezelésére szolgáló helyi alkalmazásra stb. Írják elő. Kis aktivitású a pneumococcusok, mikoplazmák és a chlamydia elleni küzdelemben.
  5. A norfloxacint (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) fogászati ​​kezelésben, urológiában, nőgyógyászatban stb.

3. generációs fluorokinolonok

A fluorokinolonok harmadik generációját is nevezik légzési fluorokinolonoknak. Ezek az antibiotikumok ugyanolyan széles hatásspektrummal rendelkeznek, mint az előző generáció fluorokinolonjai, és felülmúlják őket a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazmák és a légúti fertőzések egyéb kórokozói elleni küzdelemben. Ennek következtében a fluorokinolon készítmények harmadik generációját gyakran használják a légzőrendszer betegségeinek kezelésére.

A harmadik generációs fluorokinolonokkal rendelkező gyógyszerek neve

  1. A levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) 2-szer hatékonyabb a baktériumokkal szemben, mint a második generációs ofloxacin elődje. Ezt az alsó légzőrendszer és az ENT szervek (otitis, sinusitis) fertőzésének kezelésére használják. Az akut pyelonefritisz kezelésében a húgyúti betegségek, a krónikus prosztatitis, a nemi úton terjedő betegségek kezelésére kerül sor. Cseppek formájában ezt az antibiotikumot a szemfertőzésekhez használják. Ez jobban tolerálható, mint a második generációs antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) a levofloxacinhoz legközelebb eső antibiotikum aktivitásának spektrumában. Nagyon hatékony a mikobaktériumok elleni küzdelemben. A hatás időtartama magasabb, mint más fluorokinolonoké. A baktériumok elleni küzdelemben a középső fülben. A vesék, a reproduktív rendszer, a bőr és a lágy szövetek bakteriális elváltozásai, a gyomor-bélrendszeri fertőzések, a csontok, az ízületek stb.

4. generáció

A fluorokinolon készítmények negyedik generációja a következő legismertebb gyógyszerek: mokoxloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Gyógyszerek, amelyek 4 generációjú fluorokinolont tartalmaznak

  1. A hemifloxacint (Ftiv) pneumonia, krónikus hörghurut, szinuszitis stb. Kezelésére használják.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ennek az antibiotikumnak a biológiai hozzáférhetősége nagyon magas, 96% -os nagyságrendben, ha szájon át szedik. A tüdőszövetben, a középfülben, a hörgők bélésében, a spermában, a paranasalis sinusok nyálkahártyájában a petefészkek meglehetősen nagy koncentrációban vannak. Az ENT szervek betegségeinek, a szexuális úton terjedő betegségek, a bőr és az ízületek betegségeinek kezelésére írják elő. A gyógyszert bronchitis, pneumonia, cisztás fibrózis, bakteriális kötőhártya-gyulladás és egyéb antibiotikumokra érzékeny baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). A vizsgálatok azt mutatták, hogy ez az antibiotikum jobban teljesíti a többi fluorokinolont, mint a pneumococcusok, a chlamydia, a mikoplazma, az anaerobok okozta fertőzések kezelését. Az orvosok által kijelölt hörghurut, tüdőgyulladás, sinusitis, bőrfertőzés, lágy szövetek. Kezeli a kismedencei szervek gyulladását. Folyadékként szemészetben használják az árpa, a kötőhártya-gyulladás, a blefaritis, a szaruhártya-fekélyek helyi kezelésében. A fluorokinolon legújabb generációjának a korábbi generációk fölötti fölényét farmakokinetikai tulajdonságai határozzák meg:
    1. A különböző szervekben és szövetekben a magas baktericid koncentrációkat jó átjárhatóság biztosítja.
    2. Az antibiotikum naponta egyszer használható, mivel a szervezetben hosszú ideig kering.
    3. E fluorokinolon felszívódását nem befolyásolja az étkezés.
    4. A gyógyszer abszolút biohasznosulása orális adagolás után 85% és 93% között van.

Számos fluorokinolon gyógyszer, nevezetesen a moxifloxacin, a gatifloxacin, a ciprofloxacin, a lomefloxacin, a levofloxacin, az ofloxacin, a sparfloxacin, az Orosz Föderáció Kormánya által jóváhagyott létfontosságú és fontos gyógyszerek listájába került.

Fluorokinolonok - négy generáció széles spektrumú antibiotikumok

A fluorokinolonok antibiotikumok kémiai szintézissel nyert antibakteriális szerek, amelyek elnyomják a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok aktivitását. A múlt század közepén fedezték fel őket, azóta sikeresen megbirkóztak számos veszélyes betegséggel.

Fluorokinolonok baktériumok ellen

A modern ember folyamatosan ki van téve a stressznek, számos kedvezőtlen környezeti tényezőnek, mivel az immunrendszere meghibásodik vagy gyengül. A patogén baktériumok viszont folyamatosan fejlődnek, mutálódnak, immunitást szereznek a penicillin antibiotikumokkal szemben, amelyeket néhány évtizede sikeresen alkalmaztak a gyulladásos betegségek kezelésére. Ennek eredményeképpen a veszélyes betegségek gyorsan érintik a gyengített immunrendszerrel rendelkező személyt, és a régi generáció antibiotikus kezelése nem eredményez megfelelő eredményt.

A baktériumok egysejtű mikroorganizmusok, amelyeknek nincs magja. Vannak előnyös baktériumok, amelyek szükségesek az emberi mikroflóra kialakulásához. Ezek közé tartoznak a bifidobaktériumok, a laktobacillák. Ugyanakkor feltételesen patogén mikroorganizmusok vannak, amelyek egyidejű körülmények között agresszívek a szervezet felé.

A tudósok két fő csoportba osztják a baktériumokat:

Ezek közé tartoznak a stafilokokok, a streptococcusok, a clostridia, a corynebacterium, a listeria. Az orrnyálkahártya, a szem, a fül, a tüdő, a hörgők betegségeinek kialakulását okozzák.

Ezek E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Káros hatással vannak az urogenitális rendszerre és a belekre.

A bakteriális sorozat ezen differenciálódása alapján az orvos kiválasztja a terápiát. Ha a betegség okozója bakteriális vetés következtében észlelhető, akkor egy antibiotikumot írnak fel, amely megbirkózik e csoport baktériumokkal. Ha a kórokozót nem lehet kimutatni, vagy lehetetlen elvégezni a holtágak vizsgálatát, széles spektrumú antibiotikumokat írnak elő, amelyek káros hatást gyakorolnak a legtöbb patogén baktériumra.

besorolás

A széles spektrumú antibiotikumok közé tartozik a kinoloncsoport, amely fluorokinolonokat tartalmaz, amelyek elpusztítják a gram-pozitív és gram-negatív baktériumokat és a nem fluorozott kinolonokat, amelyek főleg a negatív baktériumokat elpusztítják.

A fluorokinolonok rendszerezése az antibakteriális aktivitás kémiai szerkezetének és spektrumának különbségén alapul. Fluorokinolon antibiotikumok 4 generációra vannak felosztva a fejlődésük időpontjával.

Magában foglalja a nalidix, oxolin, pipimid savakat. A nalidixinsav alapján uroantiseptikumok keletkeznek, amelyek károsító hatást gyakorolnak a Klebsiellára, a Salmonella-ra, a Shigellára, de nem képesek megbirkózni a gram-pozitív baktériumokkal és anaerobokkal.

Az első generáció Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, a fő hatóanyaga a nalidixinsav. A pimemid és az oxolinsavak, valamint a vizeletrendszer és a belek komplikált betegségei (enterokolitis, dysentery) is jól kezelhetők. Hatékony az enterobaktériumok ellen, de rosszul behatol a szövetekbe, alacsony a biológiai permeabilitása, sok mellékhatása van, ami nem teszi lehetővé a nem fluorozott kinolonok komplex terápiát.

Annak ellenére, hogy az antibiotikumok első generációjának számos hibája volt, ígéretesnek tekintették, és a fejlődés ezen a területen folytatódott. 20 év után a következő generációs gyógyszereket fejlesztették ki. Ezeket szintetizáltuk fluorin atomok bejuttatásával a kinolin molekulába. Ezeknek a gyógyszereknek a hatékonysága közvetlenül függ a bevitt fluoratomok számától és a kinolin-atomok különböző pozícióiban való lokalizációjától.

A fluorokinolonok generációja pefloxacint, lomefloxacint, ciprofloxacint, norfloxacint tartalmaz. Elpusztítják a gram-negatív kokszokat és botokat, a gram-pozitív botok elleni küzdelem, a staphylococcusok, gátolják a tuberkulózis kialakulásához hozzájáruló gombás baktériumok aktivitását, de nem elég hatékonyan küzdenek az anaerobok, mikoplazmák, chlamydia, pneumococcusok ellen.

A fejlesztés fő célja, amelyet a tudósok az antibiotikumok létrehozásában folytattak, a fluorokinolonok második generációjával érhető el. Segítségükkel a különösen veszélyes baktériumok elleni küzdelem, a betegek életveszélyes kórképek elleni gyógyítása. A fejlődés azonban folytatódott, és hamarosan megjelentek a 3. és 4. generáció előkészületei.

A harmadik generáció magában foglalja a légzőszervi fluorokinolonokat, amelyek bizonyítottan hatékonyak a légúti betegségek kezelésében. Ezek sokkal hatékonyabbak a chlamydia, a mikoplazmák és a légzőszervi megbetegedések egyéb kórokozói elleni küzdelemben, mint elődeik, és sokféle hatásuk van. A penicillinnel szembeni rezisztenciát kialakító pneumococcusokkal szemben aktív, amely garantálja a bronchitis, sinusitis, pneumonia kezelésében. A legelterjedtebb levofloxacin, valamint a Temafloxacin, a Sparfloxacin. Ezeknek a gyógyszereknek a biológiai hozzáférhetősége 100%, így a legsúlyosabb betegségeket kezelhetik.

Negyedik generációs vagy anaerob anti-légző fluorokinolonok.

A kábítószerek hasonlóak a fluorokinolonok - az előző csoport antibiotikumai - hatásában. Az anaerobok, atipikus baktériumok, makrolidok, penicillin-rezisztens pneumococcusok ellen hatnak. Jó segítség a felső és alsó légutak kezelésében, a bőr és a lágy szövetek gyulladásában. A legújabb generációs készítmények közé tartozik a Moxifloxacin, más néven Avelox, amely a leghatékonyabb a pneumococcusok, atípusos patogén mikroorganizmusok elleni küzdelemben, de nem túl hatékony a negatív gesztinális mikroorganizmusok és a Pseudomonas bacillus ellen.

A gyógyszerek közé tartozik a grepofloxacin, a klinofloxacin, a trovafloxacin. De nagyon mérgezőek, sok mellékhatásuk van. Jelenleg nem használják az utolsó három gyógyszerfajtát.

A fluorokinolonok előnyei és hátrányai

A fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein. A fluorokinol antibiotikumokkal kezelt betegségek listája nagyon széles. A nőgyógyászatban, a venereológiában, az urológiában, a gasztroenterológiában, a szemészetben, a bőrgyógyászatban, a otolaryngológiában, a terápiában, a nefrológiában, a pulmonológiában használatosak. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek a legjobb választás a makrolidok és a penicillinek hatékonysága vagy a betegség súlyos formái esetében.

A következő tulajdonságok jellemzik:

  • a szisztémás fertőzések elleni küzdelemben minden szinten súlyos eredményeket értek el;
  • a test könnyű toleranciája;
  • minimális mellékhatások;
  • hatásos a gram-pozitív, gram-negatív baktériumok, anaerobok, mikoplazma, chlamydia ellen;
  • hosszú felezési idő;
  • magas biológiai hozzáférhetőség (jól behatol az összes szövetbe és szervbe, ami erős terápiás hatást biztosít).

A fluorokinolon antibiotikumok hatásossága ellenére a terápia kiválasztásánál figyelembe kell venni, hogy ellenjavallatok vannak. Tilos a terhesség és szoptatás ideje alatt, mivel magzati méhen belüli malformációkat okoznak a magzatban és a csecsemők hidrocephalusában. A csecsemőknél a fluorokinolonok lassítják a csontnövekedést, így csak akkor írják elő, ha az antibiotikum-terápia előnyei meghaladják a gyermek testére gyakorolt ​​kárt. Az oxolin és a nalidix savak mérgező hatást gyakorolnak a vesére, így a velük való gyógyszerek veseelégtelenség esetén tilosak.

Alkalmazási területek

A fluorokinolon antibiotikumok helyesen vezetnek a patogenikus baktériumok által okozott patológiák kezelésében. Nagyfokú bioaktivitással rendelkeznek, az emberek jól tolerálják, jól behatolnak a bakteriális membránba, védőanyagokat hoznak létre a sejtben, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához.

Az alábbiakban felsoroljuk a gyógyszereket és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek nevét, azok hatékonyságát.

Ciprofloxacin. Az ENT-betegségek, a húgyúti rendszer szervei, a gyomor-bélrendszer kezelésére tervezték. Hatékony nőgyógyászati ​​problémákkal. A gyulladásos szembetegségek cseppeként alkalmazzák.

Peflo. Hatékony a vizelési rendszer fertőző betegségeinek kezelésében. Hát segíti a gonorrhea, a bakteriális prosztatitisz. A gyomor-bélrendszeri betegségek, torok, alsó légutak, orrnyálkahártya súlyos formáit kezeli.

Ofloxacin. Hatékony a patogén mikroorganizmusok ellen, ami a húgyúti, a középfülgyulladás, a sinusitis gyulladását okozza. Az Ofloxacinnal a meningitis, a chlamydia és a gonorrhoea kezelhető. Csepp formában az antibiotikumot használják a szem betegségeinek kezelésére, mint például a szaruhártya-fekély, a kötőhártya-gyulladás és az árpa. A gyógyszer kenőcsként is kapható, amely lehetővé teszi, hogy helyileg alkalmazzuk.

Norfloxacin. Gonorrhoea, prosztatitisz, húgyúti rendellenességek kezelésére használják.

Ofloxacin. Hatékony a chlamydia, a pneumococcusok és a tuberkulózis rezisztens formái ellen.

A moxifloxacin. Az antibiotikum a legjobb, ha a mikoplazmák, a chlamydia, a pneumococcusok, az anaerobok okozta fertőzések kiküszöbölésére kerül sor. Ezt a tüdőgyulladást, a sinusitist, a medence szerveinek gyulladását használják. A szemészek folyékony formában (cseppek) blefaritis, szaruhártya-fekély, árpa kezelésében használják.

Gatifloxacint. Cisztás fibrózis, hörghurut, tüdőgyulladás, bakteriális fertőzés okozta kötőhártya-gyulladás, ENT-betegségek, ízületi betegségek, bőr.

Gemifloxacin. Szinuszitával, krónikus jellegű hörghurutával, tüdőgyulladással kezelik őket.

Sparfloxacint. Aktívan és hatékonyan harcol a mikobaktériumok ellen, míg a hatása sokkal hosszabb, mint más fluorokinolonoké. A középfülgyulladással, a maxilláris szinuszokkal, a vesék, a bőr és a lágyszövetek fertőzéseivel, a nemi és húgyúti rendszerekkel, a gyomor-bélrendszerrel, az ízületekkel és a csontokkal kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmazzák.

Levofloxacin. Fertőző ENT-betegségek, alsó légzőrendszer, húgyúti szervek, STD-k, akut pyelonefritisz, krónikus prosztatitis kezelésére használatos. Szemfertőzések esetén a levofloxacint cseppek formájában alkalmazzák. Az antibiotikum kétszer olyan erős és erőteljes, mint a patogén baktériumok ellen, miközben a test jobban tolerálja, mint elődje, az Ofloxacin.

Norfloxacin. Elsődleges gyógyszerként használják nőgyógyászatban, szemészetben, urológiában.

Iomefioxaein. Az antibiotikum még kis koncentrációban is baktérium mikroorganizmusok nagy hányadával szembesül 5-tel. Az urogenitális rendellenességek, a tuberkulózis, a szembetegségek helyi gyógyszereinek előírásában. Ez nem hatékony a chlamydia, pneumococcusok, mikoplazmák elleni küzdelemben.

FONTOS! Néhány fluorokinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) szerepel az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott alapvető gyógyszerek listájában.

Hosszú ideig a fluorokinolonok specifikus kémiai szerkezete nem tette lehetővé a folyékony típusú gyógyszerek előállítását, ezért csak tablettákban állították elő. A modern gyógyszeriparban óriási választék van a fluorokinolont tartalmazó kenőcsök, cseppek és más antimikrobiális készítmények. Ez lehetővé teszi, hogy hatékonyan kezelje a halálos bakteriális betegségeket.

Fluorokinolonok és ellenjavallatok

A farmakológia több részre oszlik. Az antimikrobiális szerek nagy jelentőséggel bírnak ebben az iparágban, amelyek közül néhány fluorokinolon. Ezeket a gyógyszereket antibakteriális szerként alkalmazzák, mivel ezek a hatások hasonlóak a kábítószer-csoporthoz (ugyanazok a jelzések is használhatók), de a szerkezet és a származás különböző.

Ha az antibiotikumok természetes, természetes összetevőin alapulnak, vagy ezeknek az anyagoknak szintetikus analógjai, akkor a fluorokinolonok szintetizált, mesterséges termék.

Az anyagok osztályozása

Ez a termékcsoport nem rendelkezik egyértelmű, általánosan elfogadott minősítéssel. A fluorokinolonokat azonban generációk, valamint az egyes molekulákban jelen lévő fluoratomok száma szerint osztják meg:

  • monofluor-kinolonok (egy molekula);
  • difluor-kinolonok (két molekula);
  • trifluor-kinolonok (három molekula).

FONTOS. Ezeket az anyagokat először 1962-ben szerezték be. Termelésük fejlődött, és ma már négy generációjú fluorokinolon van.

A kinolonokat és a fluorokinolonokat légzőszervi fluorokinolonokra osztják (amelyeket a kokszok ellen használnak) és fluorozottak, azaz a fluormolekulát tartalmazzák. De a leggyakoribb osztályozás a nemzedékek szerinti megosztás.

Az első típus a gyógyszerek, például a pefloxacin és az ofloxacin. A második generációs fluorokinolon csoport a lomefloxacin, a ciprofloxacin és a norfloxacin, a harmadik a levofloxcin és a sparfloxacin.

A 4. generáció fluorokinolonjai a legszélesebb körben képviseltek, amelyek listája a következőket tartalmazza:

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacin;
  • gatifloxacinnal;
  • szitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

FONTOS. A fluorokinolonok második generációjának megjelenésével a légző fluorokinolonokat, oxolint és peptimidet tartalmazó gyógyszerek klinikai jelentősége elveszett.

Napjainkban a fluorokinolonokat gyakrabban alkalmazták, mint az antibiotikumokat, a használatukkal kapcsolatos ellenjavallatok kisebb száma, valamint a kevésbé gyakori mellékhatások miatt. Különös figyelmet fordítanak az antimikrobiális anyagok ezen osztályának fejlesztésére a gyógyszeriparban, mivel ezek nagy jelentőséggel bírnak a szisztémás fertőző betegségek elleni küzdelemben.

Az első generációs kinolonok

A kinolonok az első osztályú anyagok, amelyek nem tartalmaznak fluormolekulát. Ennek a csoportnak a készítményei nalidix-kinolont tartalmaznak, melynek alkalmazása gram-negatív baktériumok (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccalis fertőzések és anaerob módon stabil betegségek esetén.

Bár ezeknek a gyógyszereknek a klinikai hatása nagyon nagy, a test nem tolerálja őket, különösen, ha étkezés előtt adták be őket. Tehát a betegeknek gyakran voltak súlyos emésztőrendszeri reakciói: hányinger, hányás, bélproblémák.

Nagyon ritka esetekben a hemoglobinszint (anaemia) csökkenése vagy a véráram más összetevőinek (citopenia) hiánya volt megfigyelhető. Leggyakrabban a betegek az idegrendszer túlzott mértékű elterjedésével szembesülnek, nevezetesen görcsök és kolesztázis - az epe stagnálása.

E csoport előkészítése tilos a nitrofuránokkal (antibiotikumokkal) egyidejű használata, mivel a kinolon kezelés hatása jelentősen csökken. Ezeket a gyógyszereket általában a gyermekgyógyászati ​​rendellenességek fertőzésének leküzdésére írják elő, a fő indikációk:

  • hólyaggyulladás
  • a krónikus vese gyulladás megelőzése;
  • shigellosis.

FONTOS. A felnőttek esetében ezek a gyógyszerek hatástalanok, így a fluorokinolonokat ugyanazon betegségek leküzdésére használják.

Ellenjavallatok közé tartozik az akut pyelonefritisz és a veseelégtelenség.

Fluorokinolonok: a kinolonok második generációja

Ez az anyagcsoport magában foglalja azokat a gyógyszereket, amelyek figyelembe veszik az előző generációs kinolonok hiányosságait. Minden második generációs eszköz szélesebb körű akcióval rendelkezik, vagyis nagyszámú baktérium és vírus elleni küzdelmet tesz lehetővé.

A patogén mikroflóra képviselőinek listája tehát staphylococcusokkal, gram-negatív kókuszokkal, gram-pozitív botokkal egészül ki. Ezen túlmenően, ebben a csoportban néhány eszköz a tuberkulózisellenes szerekkel kapcsolatos, míg mások sikeresen alkalmazhatók intracelluláris mikroorganizmusok ellen.

A második generációs gyógyszereket a szervezet jól tolerálja, függetlenül attól, hogy melyik napszakot vették figyelembe: a véráramban lévő koncentráció megegyezik az orális beadáskor és beadáskor.

A fluorokinolonmolekulák fokozott áteresztőképességgel rendelkeznek a létfontosságú szervek szöveteiben, amelyek kezelésére szánták. Fő előnyük a cselekvés időtartama - 12-24 óra.

A kinolon második generációjának alkalmazása során a gyomor-bél traktusból és a központi idegrendszerből származó mellékhatásokat sokkal ritkábban figyelték meg: a veseelégtelenség nem jelent ellenjavallatot a szándékolt felhasználásra.

Ennek az anyagcsoportnak a hátránya az alacsony érzékenység a nagyszámú streptococcusok fluorokinolonjai iránt, valamint a spirootech, listeria és anaerobok elleni küzdelem hatásának hiánya.

Az alkalmazás mellékhatásai a következők:

  1. Lassítja az ízületi szöveti sejtek kialakulását, így ezek a gyógyszerek nem írják elő a nőknek a terhesség alatt. A második generációs fluorokinolonok gyermekekre történő kinevezéséről szóló döntést a kezelőorvos hozza létre, összehasonlítva a kezelés előnyeit a baba fejlődésével járó kockázattal.
  2. Megfigyelték a ligamentus készülék (Achilles-ín) gyulladásos folyamatainak kialakulásának eseteit, amelyekhez a betegek megnövekedett fizikai aktivitásával járó kötések szakadtak.
  3. Beszámoltak a szívizom kamrai szívritmuszavarokról.
  4. Fotodermatit.

A második generációs kinolon-gyógyszerek nevei fő hatóanyaguk származékai. Ezek a ciprofloxacin, a norfloxacin, az ofloxacin, a pefloxacin és a lomefloxacin.

Harmadik generációs kinolon

A harmadik generáció kinolonjainak megkülönböztető jellemzője a megnövekedett antimikrobiális hatás a patogén mikroflóra képviselői ellen, mint pneumococcusok, mikoplazma és chlamydia.

Orális adagolás esetén az anyag teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerben, és belép a keringési rendszerbe. Maximális koncentrációja egy órával a bevétel után figyelhető meg, és hat-nyolc órára hat.

Az ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket sikeresen alkalmazzák a felső és az alsó légúti fertőző betegségekben, beleértve az akut megnyilvánulásaikat és a krónikus betegségek súlyosbodását.

Ezeket a gyógyszereket a fertőző természetű gyulladásos folyamatok leküzdésére is felírták, amelyek a beteg urogenitális rendszerének szerveit sújtották. Nagy hatékonyságot mutatnak a bőrgyógyászok, akik ezeket a gyógyszereket a test bőrének és lágy szöveteinek fertőző lézióként írják elő. A harmadik generációs fluorokinolonokat az antrax vírus leküzdésére használják, beleértve annak megjelenését is.

Negyedik kinolonosztály

A 4. generációs fluorokinolonok szignifikánsan magasabbak, mint az előző gyógyszerek osztályai, mivel anaerob fertőzésekkel is képesek megbirkózni.

FONTOS. A gram-negatív patogén mikroorganizmusok vagy a Pseudomonas aeruginosa növekedése által kiváltott bakteriális betegségek kezelésében jobb, ha előnyben részesítjük a második generációs fluorokinolonokat. Amikor az emésztőrendszeren keresztül felszívódik, a hasznos anyag térfogatának körülbelül 10% -a elveszik, ezért akut betegségformák esetén ajánlott a hatóanyagok intravénás alkalmazása.

A fluorokinolon legújabb generációjának használatára vonatkozó jelzések hasonlítanak a harmadik osztályba tartozó gyógyszerekre, az anthrax kezelésének és megelőzésének kivételével.

A fluorokinolon elve

A kinolonok behatolnak a vérbe, és speciális anyagokat szintetizálnak - olyan enzimeket, amelyek behatolnak egy vírus vagy baktérium DNS szerkezetébe, elpusztítják, és a patogenikus mikroflóra haláláig reprezentálják.

Ez a fő különbség az antimikrobiális szerektől, amelyek megakadályozzák a vírusok további növekedését és szaporodását. Továbbá a fluorokinolonok a káros sejtek membránjaira hatnak, megsértve stabilitását, lelassítják létfontosságú aktivitásuk folyamatát. Így a kórokozó sejt teljesen elpusztul, és nem záródik le a későbbi aktiválás kedvező feltételeinek előrelátása esetén.

Ha összehasonlítjuk a kinolonokat és a fluorokinolonokat, akkor az összes gyógyszer a második generációtól kezdve szélesebb hatást gyakorol. Ez lehetővé tette, hogy a fluorokinolonok ne csak tabletták vagy injekciók, hanem a helyi kezelésre szánt források - a szemészeti és otolaringológiai betegségek kezelésére szolgáló - cseppek formájában történjenek.

A gyógyszerek farmakokinetikája

A legtöbb orális alkalmazásra szánt gyógyszerkészítmény jól felszívódik a gyomor-bél traktus nyálkahártyáiban (az abszorpciós térfogat 90-100%).

A klinikai vérvizsgálatok már egy óra múlva a hatóanyag maximális koncentrációját jelzik. Mivel a fluorokinolonok gyakorlatilag nem kötődnek a véráram fehérjéihez, könnyen behatolnak a szövetekbe és a belső szervekbe, beleértve a máj, a vesék, a prosztata mirigyeit. Nyilvánvalóan a sérülés helyére irányulnak, amennyire csak lehetséges, az érintett szervbe koncentrálódnak, még az intracelluláris mikroorganizmusokkal is, amelyek érzékenysége a legtöbb antibiotikumra csökken.

Ha a gyógyszert étkezés után veszik be, abszorpciója kissé lassú lesz, de teljesen belép a vérbe, bár enyhe késéssel. A fluorokinolonok magas biológiai hozzáférhetősége lehetővé teszi számukra, hogy könnyedén leküzdhessék a placentán lévő gátat is, így a kezelést gyermekkoruk alatt, valamint a szoptatás alatt tilos (képesek az anyatejbe felhalmozódni).

A vizeletrendszer felelős a hatóanyagoknak a szervezetből történő eltávolításáért: a kinolonok a vizelettel szinte változatlanul hagyják a testet. Ha a vesék munkája károsodik vagy lelassul, akkor a kinolonokat alig lehet eltávolítani a testből, ami fokozott koncentrációjukhoz vezet. A fluorokinolonok azonban könnyedén elhagyják a belső szerveket, függetlenül az emberi „szűrők” minőségétől.

Mik a veszélyes fluorokinolonok?

A kinolonokat és a fluorokinolonokat tartalmazó gyógyszerek szedése gyakran kíséri a szervezet nemkívánatos reakcióit. A második és a későbbi generációk gyógyszereinek megjelenésével a mellékhatások száma, valamint megjelenésének gyakorisága jelentősen csökkent. De a betegeket, akiket felírtak ezeknek a gyógyszereknek, fel kell készíteni az alábbi betegségekre.

  • Tehát az emésztőrendszer dyseptikus rendellenességeket, gyomorégés megjelenését, a has és a gyomor fájdalmát jelzi. A hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés mellett a betegek az étvágytalanságot, az ízváltozást panaszkodtak. A központi idegrendszer is reagál a szintetikus anyagokra. A megnövekedett arousal az alvászavarok, az erővesztés, az álmosság. Akut fejfájás, szédülés, csökkent vizuális funkció, „zaj” a fülekben. Gyakran a betegek a felső és alsó végtagok görcsrohamairól panaszkodtak, kézremegést, fokozott bőrérzékenységet (zsibbadást, bizsergést, "goosebumps" -t).
  • Az allergiás reakciók is jellemzőek e gyógyszercsoportra, az egyéni intolerancia jelenlétében a hatóanyagra vagy a gyógyszer más alkotóelemeire. Az allergiát a bőr vörössége, urticaria (kis kiütés), égő és viszketés, a felső légutak duzzanata fejezi ki. Bizonyos típusú gyógyszerek esetében a test vagy a nyálkahártya érzékenységének növelése az ultraibolya sugarakra (fényérzékenység).

A fluorokinolonok bevételének ritkábban előforduló mellékhatásai a következők:

  • Az izom-csontrendszer rendellenességei. Ezek az ilyen patológiák kialakulása, mint az ízületi ízületek károsodása, az ín szakadás, bizonyos típusú szövetek lassú képződése, izomfájdalom, az ínszövet degenerációja.
  • A vese patológiája: urolitiasis, gyulladásos folyamatok a vesében.
  • A szív- és érrendszeri rendellenességek: az alsó végtagok vénás edényei, a szívritmuszavarok vérrögképződése.
  • A "thrush" megjelenése. A kandidozis egyaránt előfordulhat mind a hüvely nyálkahártyáján, mind a két nem orális vagy orrüregében.

A fluorokinolonok minden típusának kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok a következők:

  • súlyos agyi ateroszklerózis;
  • az egyéni intolerancia jelenléte a szintetikus anyagok csoportjára;
  • terhesség és szoptatás.

következtetés

Bár ez az antibakteriális szerek csoportja több mint fél évszázaddal ezelőtt szintetizálódott, és a gyógyszeripar fejlődése ugrásszerűen zajlik, a fluorokinolonok határozottan elfoglalják vezető szerepüket az antimikrobiális szerek között, így a legtöbb antibiotikum elmarad.

Ezekkel az anyagokkal folyamatosan fejlődnek új típusú gyógyszerek, amelyek lehetővé teszik a súlyos bakteriális betegségekben szenvedő betegek kezelését, amelyek eddig nem voltak képesek legyőzni.

Újságíró-szakember, receptek ellenőrzik magukat.
Mindent tud a férfiakról és a hagyományos orvoslásról.

Mylor

Hideg és influenza kezelés

  • otthon
  • Az egész
  • Antibiotikumok Fluorokinolon

Antibiotikumok Fluorokinolon

A kinolokat az orvostudományban 1962 óta széles körben alkalmazták farmakokinetikájuk és biológiai hozzáférhetőségük miatt. A kinolok két fő csoportra oszthatók:

A fluorokinolonok esetében antibakteriális hatás jellemezhető, amely lehetővé tette számukra, hogy helyi kezelésre használják a szem és a fül cseppek formájában.

A fluorokinolonok hatékonysága a hatásmechanizmusának köszönhető - gátolják a DNS-girázt és a topoizomerázt, amely megzavarja a DNS-szintézist a patogén sejtben.

A fluorokinolonok előnyei a természetes antibiotikumokhoz képest vitathatatlanok:

  • Spektrum széles.
  • Nagy biológiai hozzáférhetőség és szöveti penetráció.
  • Hosszú időszak a szervezetből, ami antibiotikumot okozhat.
  • A gyomor-bél traktus nyálkahártyáinak könnyű felszívódása.

A széleskörű alkalmazási lehetőségek és az egyedülálló baktericid hatás (a növekedés és a nyugalom alatt lévő szervezetekre gyakorolt ​​hatás) miatt a fluorokinolon antibiotikumokat a húgyúti betegségek, a prosztatitis kezelésére használják.

Fluorokinolonok - antibiotikumok (gyógyszerek)

A fluorokinolon-besorolás egy nagyobb generáció, amelynek mindegyikét fejlettebb antimikrobiális hatás jellemzi:

A legerősebb antibiotikumok

Az emberiség folyamatosan keresi a legerősebb antibiotikumot, mert csak egy ilyen gyógyszer garantál sok halálos betegség gyógyítását. A leghatékonyabbak széles spektrumú antibiotikumoknak tekinthetők - ezek hatással lehetnek mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumokra.

A cefalosporin antibiotikumok széles spektrumúak. A hatásmechanizmusa a kórokozó sejt sejtmembránjainak fejlődésének gátlásával jár. Ez az antibiotikum-sorozat minimális mellékhatásai vannak, és nem befolyásolják az emberi immunitást.

A cefalosporinok egyik hátránya tekinthető a nem tenyészbaktériumok elleni hatástalanságnak. Ebben a sorozatban a legerősebb gyógyszer a Belgiumban gyártott Zeftera, amelyet injekciós formában állítanak elő.

A makrolidok antibiotikumok, amelyek egyik előnye, hogy alacsony toxicitást jelent a szervezet számára, és az adagolástól függően bakteriosztatikus és baktericid hatással lehet a mikroorganizmusokra.

A fluorokinolonok nagy hatékonysággal rendelkeznek különböző fertőzésekben és lokalizációikban. A fluorokinolonok az egyetlen antibiotikum, amely képes versenyezni a B-laktám gyógyszerekkel.

Az utolsó generációs gyógyszerek a levofloxacin, a sparfloxacin, a moxifloxacin, melynek jellemzője a tüdőgyulladás okozta szerre gyakorolt ​​hatás.

A karbapenemek a B-laktámokhoz tartozó antibiotikumok csoportja. Ebben a sorozatban a kábítószereket általában tartalék gyógyszereknek tekintik, de különösen súlyos esetekben a terápia alapját képezik. A karbapenemeket a gyomorban alacsony abszorpciós képességük miatt injektáljuk, de jó a biohasznosulása és a test széles eloszlása.

Számos nemkívánatos reakció és mellékhatás kiegyensúlyozott az antibiotikum-felhasználás hatékonyságával. A karbapenemeket az orvos szigorú felügyelete alatt kell szedni, mivel görcsöket okozhatnak, különösen vesebetegség esetén. A beteg jóllétében bekövetkező bármilyen változás esetén ezt a kezelőorvosnak figyelembe kell vennie.

A penicillin antibiotikumok baktericid B-laktámok. A penicillinek más antibiotikumokkal egyidejű alkalmazása nem javasolt. A legtöbb penicillin-antibiotikumot csak azért adják be, mert a gyomor savas környezetében a gyógyszer nagy mértékben megsemmisül.

Egyes penicillin készítmények már elvesztették hatékonyságukat, és a klinikusok jelenleg nem használják a tehetetlenségüket, mivel bizonyos típusú baktériumok mutáltak, és elvesztették az antibiotikum terápia penicillinekkel szembeni érzékenységét.

Milyen betegségeket használnak a fluorokinolon antibiotikumokhoz?

A fluorokinolon-csoport antibiotikumokat tartalmazó betegségek spektruma a következő:

  • Szepszis.
  • Gonorrhea.
  • A prosztatagyulladás.
  • A húgyúti és a medencei szervek fertőzései.
  • Bélfertőzések.
  • A felső és alsó légúti fertőzések.
  • Agyhártyagyulladás.
  • Anthrax.
  • Tuberkulózis.
  • Fertőzések diagnosztizált cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél.
  • A fluorokinolon alapú készítményeket széles körben alkalmazzák a szembetegségek kezelésében, amelyet a következők támogatnak:

A gyógyszer magas fokú penetrációja a szem szöveteibe, még az érintetlen szaruhártyán keresztül is.
A terápiásán szignifikáns koncentrációt néhány percen belül elérjük, ha helyileg alkalmazzuk.

A fluorokinolonok alkalmazása a szemhéj, a kötőhártya, a szaruhártya-betegségek, valamint a mechanikai sérülések és műtétek megelőzésének különböző fertőzései esetén javasolt.

A fluorokinolonok alkalmazásának ellenjavallatai allergiás reakció, terhesség és szoptatás, valamint a gyermekkor és a serdülőkor veszélye lehet.

A fluorokinolonokat elsősorban a vesék és a máj választja ki, ezért csökkent veseműködésű vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a gyógyszer dózisa módosítható.

A fluorokinolonok egyik leggyakoribb betegsége a bakteriális prosztatitisz, elsősorban a gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokra gyakorolt ​​hatásai, a hatóanyag koncentrációja a testfolyadékokban és a gyógyszer könnyű toleranciája a betegeknél.

A tüdőgyulladást egy másik félelmetes betegségnek tekintik, amely évente több ezer életet követel. A baktériumok-kórokozók ellenállóak a hagyományos antibiotikumokkal, így a klinikusok fluorokinolon tartalmú gyógyszereket használnak.

A fluorokinolonok korai generációi nem adták a kívánt eredményt a pneumococcus elleni gyenge természetes aktivitás miatt, ami a tüdőgyulladás fő okozója. A fluorozott kinolonok negyedik generációja azonban hatásos a tüdőgyulladás ellen, és különösen a levofloxacin hatóanyag, amely két formában szabadul fel az injekciózáshoz és az orális adagoláshoz.

A sparfloxacin csak tabletta formájában áll rendelkezésre, és nem kevésbé hatékony antibakteriális terápiában. Annak ellenére, hogy ezek a gyógyszerek jelentős előnyökkel járnak, számos mellékhatás kapcsolódik hozzájuk:

  • A bőr érzékenységének jelentős növekedése az ultraibolya ellen.
  • A szívritmus változása, amely aritmia okozza.
  • Ezeket a tényezőket figyelembe véve a gyógyszert a kezelés alatt kell felírni, az előnyök és a lehetséges kockázatok gondos elemzésével.

A chlamydia által okozott urogenitális fertőzések kezelésében a kezelést a makrolidokkal párhuzamosan fluorokinolonok írják elő. A makrolidok kifejezetten anti-chlamydia-aktivitással rendelkeznek, a legismertebb és leggyakrabban használt gyógyszercsoport az eritromicin. Az eritromicin-kezelés időtartama általában egy-két hét.

A fluorokinolonok kevésbé aktívak a chlamydiákkal kapcsolatban, de kiváló munkát végeznek a gonorrhoea, a különböző kokszok és botok okozta fertőzésekkel, ezért komplex terápiára utalnak. A bakteriális prosztatisz kezelésére számos fluorokinolon és makrolid együttes előkészítését írják elő. Egy hónapos terápia látható eredményekre vezetett - a tünetek jelentős csökkenése és a vér számának javulása.

A kinolon / fluorokinolon csoport készítményei (antibiotikumok) - leírás, osztályozás, generáció

A fluorokinolonok több generációra oszlanak, és az antibiotikum minden további generációja erősebb, mint az előző.

I generáció:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) sav;
  • oxolinsav;
  • nalidixinsav.

II generáció:

  • ciprofloxacin;
  • peflo;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefioxacin.

III generáció:

IV generáció (légzőszervek):

A modern antibiotikumok sokféle, néha halálos betegséggel is megbirkózhatnak, de ennek ellenére gondos és még óvatos hozzáállást igényelnek, és nem szabad megbocsátani a fivolitást. A betegnek semmiképpen sem szabad az antibiotikum terápiával foglalkoznia, a gyógyszer szedésének finomságának ismerete katasztrofális következményekkel járhat.

Antibiotikumok - ez egy bizonyos tudományág betartása - a bizonyos gyógyszerek szedése közötti időszaknak szigorúan azonosnak kell lennie, és az alkoholellenes étrend betartása természetesen némi kényelmetlenséget hordoz magában, de semmit sem jelent az egészségügyi visszatéréshez képest.

Az élet modern ritmusa gyengíti az emberi immunitást, és a fertőző betegségek okozói mutálnak és rezisztensek a penicillin osztály fő vegyi készítményeivel szemben.

Ez azért történik, mert az állatorvosi ésszerűség és az írástudatlanság orvosi jellegű.

A múlt század közepének felfedezése - fluorokinolonok - lehetővé teszi, hogy sikeresen megbirkózzon számos veszélyes betegséggel, amelyek minimális negatív következményekkel járnak a testre. Hat modern gyógyszer is szerepel az alapvető listán.

Az antibakteriális szerek hatékonyságának teljes képe segít az alábbi táblázatban. Az oszlopok felsorolják a kinolonok összes alternatív kereskedelmi nevét.

A hatóanyag kémiai szerkezetének hosszú ideig fennálló jellemzői nem tették lehetővé a fluorokinolon sorozat folyékony adagolási formáinak beszerzését, és csak tabletták formájában állították elő. A modern gyógyszeripar csepp, kenőcsök és más típusú antimikrobiális szerek szilárd választékát kínálja.

Olvassa el: Ismerje meg az antibiotikumok modern besorolását egy paramétercsoport szerint.

Ezeket a vegyi anyagokat az antimikrobiális aktivitás kémiai szerkezete és spektruma közötti különbségek alapján rendszerezzük.

Az ilyen típusú vegyi termékek nincsenek egységes szigorú rendszerezéssel. A molekulák fluoratomjainak helyzete és száma szerint a mono-, di-, és trifluor-kinolonok, valamint a légző és fluorozott fajok között vannak felosztva.

Az első kinolon antibiotikumok kutatásának és fejlesztésének folyamata során 4 generációs lekérdezést kaptunk. alapok.

Ezek közé tartozik a Negram, Nevigremon, Gramurin és Palin, amelyet nalidixic, pipimidovoy és oxolinsavak alapján nyerünk. A kvinol antibiotikumok a húgyúti bakteriális gyulladás kezelésében választott kémiai készítmények, ahol a maximális koncentrációt elérik, mivel változatlan formában kiválasztódnak.

Ezek hatásosak a szalmonella, a shigella, a klebsiella és más eterobaktériumok ellen, azonban nem hatolnak be jól a szövetekbe, ami megakadályozza a kinolonok szisztémás antibiotikum-terápiában történő alkalmazását, amely bizonyos bélpatológiákra korlátozódik.

Gram-pozitív kokszok, piro-gennyes bacillus és minden anaerob rezisztens. Emellett számos kifejezett mellékhatás van anémia, dyspepsia, citopénia és a májra és a vesére gyakorolt ​​káros hatás formájában (a kinolon ellenjavallt ezeknél a szerveknél diagnosztizált patológiás betegeknél).

Majdnem két évtizedes kutatás és kísérletezés volt a második generációs fluorokinolonok létrehozásához.

Az első a norfloxacin volt, amelyet egy fluoratomnak a molekulához való rögzítésével kaptunk (6 helyzetben). Az a képesség, hogy a testbe behatoljon, elérve a szövetekben a megnövekedett koncentrációkat, lehetővé tette, hogy a Staphylococcus aureus, számos gramm mikroorganizmus és néhány gram + rúd által kiváltott szisztémás fertőzések kezelésére használják.

Az arany standard ciprofloxacin lett, amelyet széles körben használnak a kemoterápiában az urogenitális betegségek, tüdőgyulladás, bronchitis, prosztata, anthrax és gonorrhoea kezelésére.

A mellékhatások kevések, ami hozzájárul a betegek jó toleranciájához.

Ez az osztály a nevét az alsó és a felső légúti megbetegedések elleni magas hatékonyság miatt kapta meg. A rezisztens (penicillin és származékai) pneumococcusok elleni baktericid hatás garantálja a szinuszitis, a tüdőgyulladás és a hörghurut sikeres kezelését akut stádiumban. Orvosi gyakorlatban levofloxacint (Ofloxacin egy balkezes izomer), Sparfloxacint és Temafloxacint használnak.

A biológiai hozzáférhetőségük 100%, ami lehetővé teszi bármely súlyosságú fertőző betegség kezelését.

A moxifloxacint (Avelox) és a hemifloxacint ugyanolyan baktericid hatás jellemzi, mint az előző csoport fluorokinolon vegyi anyagai.

Elnyomják a penicillinnel és makrolidokkal, anaerob és atipikus baktériumokkal (chlamydia és mycoplasma) rezisztens pneumococcusok létfontosságú aktivitását. Hatékony az alsó és a felső légutak fertőzésében, a lágy szövetek és a bőr gyulladásában.
Ez magában foglalja a grepofloxacint, a klinofloxacint, a trovafloxacint és néhány másat is. A klinikai vizsgálatok során azonban azonosították a toxicitást és ennek következtében számos mellékhatást. Ezért ezeket a neveket kivonták a piacról, és ma nem használják fel az orvosi gyakorlatban.

A fluorokinolonok osztályába tartozó, modern, nagyon hatékony gyógyszerek megszerzésének útja meglehetősen hosszú volt.

Mindez 1962-ben kezdődött, amikor a nalidixinsavat véletlenszerűen klorokinból (egy maláriaellenes anyagból) kapták.

A vizsgálat eredményeként ez a vegyület mérsékelt bioaktivitást mutatott a gram-negatív baktériumok ellen.

Az emésztőrendszerből történő felszívódás szintén alacsony volt, ami nem tette lehetővé a nalidixinsav szisztémás fertőzések kezelésére történő alkalmazását. Azonban a gyógyszer a szervezetből való elimináció stádiumában magas koncentrációkat ért el, aminek következtében az urogenitális gömb és a bél bizonyos fertőző betegségeinek kezelésére használták. A klinikán a sav nem volt széles körben elterjedt, mivel a patogén mikroorganizmusok gyorsan ellenálltak a betegségnek.

A nalidixic egy kicsit később pimemid és oxolinsav, valamint ezeken alapuló gyógyszerek (Rosoxacin, Tsinoksatsin és mások) - kinolon antibiotikumok. Alacsony hatékonyságuk arra ösztönözte a tudósokat, hogy folytassák a kutatást és hatékonyabb lehetőségeket teremtsenek. Számos kísérlet eredményeként 1978-ban a norfloxacint szintetizálták egy fluoratom hozzáadásával a kinolon molekulához. Magas baktericid aktivitása és biológiai hozzáférhetősége szélesebb körű felhasználást biztosított, és a tudósok komolyan érdekeltek a fluorokinolonok kilátásai és javítása terén.

A 80-as évek eleje óta számos gyógyszert szereztek be, amelyek közül 30 elhaladt a klinikai vizsgálatokon, és 12-et széles körben használnak az orvosi gyakorlatban.

További információ: Az antibiotikumok feltalálója vagy az emberiség megváltásának története

Az alacsony antimikrobiális aktivitás és az első generációs gyógyszerek túl szűk spektruma már régóta korlátozza a fluorokinolonok használatát kizárólag urológiai és bélbakteriális fertőzésekre.

A későbbi fejlemények azonban lehetővé tették, hogy a mai napig hatékony gyógyszereket kapjanak a penicillin antibakteriális szerekkel és makrolidokkal. A modern fluortartalmú légzőkészülékek megtalálják a helyüket az orvostudomány különböző területein:

Az enterobaktériumok által okozott alsó bélgyulladás gyulladásai meglehetősen sikeresen kezelhetők Nevigramone-val.

Mivel ennek a csoportnak a fejlettebb drogjai, amelyek a legtöbb bacillával szemben aktívak, létrejöttek, az alkalmazási terület bővült.

A fluorokinolon antimikrobiális tabletták aktivitása számos kórokozó (különösen atipikus) elleni küzdelemben a szexuális úton terjedő fertőzések (például mikoplazmózis, chlamydia), valamint a gonorrhoea sikeres kemoterápiáját eredményezi.

A penicillinekre rezisztens törzsek által okozott bakteriális vaginosis a nőkben is jól reagál a szisztémás és helyi kezelésre.

A staphylococcusok és a mikobaktériumok által okozott epidermisz gyulladását és integritását megfelelő osztályú gyógyszerekkel (Sparfloxacin) kezelik.

Rendszeresen (tabletták, injekciók) és helyi felhasználásra használják.

Az ENT szervek kezelésében széles körben alkalmazzák a harmadik generációs kémiai készítményeket, amelyek a legtöbb patogén bacillus ellen hatékonyak. A paranasalis sinusok gyulladását (sinusitis) gyorsan leállítja a levofloxacin és analógjai.

Ha a betegséget a legtöbb fluorokinolonra rezisztens mikroorganizmus törzsek okozzák, célszerű a Moxi- vagy Hemifloxacin alkalmazása.

Hosszú ideig a tudósok nem tudtak olyan stabil kémiai vegyületeket előállítani, amelyek alkalmasak folyékony adagolási formák létrehozására. Ez megnehezítette a fluorokinolonok helyi gyógyszerként történő alkalmazását. A képletek továbbfejlesztésével azonban kenőcsöket és szemcseppeket lehetett kapni.

A lomefloxacin, a levofloxacin és a moxifloxacin a kötőhártya-gyulladás, keratitis, posztoperatív gyulladásos folyamatok kezelésére és az utóbbi megelőzésére szolgálnak.

A fluorokinolon tabletták és más, a légzőszerveknek nevezett dózisformák kiválóak a pneumococcusok által okozott alsó és felső légúti gyulladás enyhítésére. Makrolid- és penicillin-rezisztens törzsekkel fertőzve a Gemifloxacin és a Moxifloxacin rendszerint felírásra kerül. Alacsony toxicitású és jól tolerálható. A tuberkulózis komplex kemoterápiájában sikeresen alkalmazzák a lomefloxacint és a sparfloxacint. Az utóbbi azonban gyakrabban negatív hatásokat okoz (fotodermatitis).

A fluorokinolonok a húgyúti fertőző betegségek elleni küzdelemben választott gyógyszerek. Hatékonyan kezelik mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív patogéneket, beleértve azokat is, amelyek ellenállóak más antibakteriális szerek csoportjaival szemben.

A quinol antibiotikumokkal ellentétben a gyógyszerek 2 és a későbbi generációk nem toxikusak a vesére. Mivel a mellékhatások enyheek, a ciprofloxacin, a norfloxacin, a lomefloxacin, az ofloxacin és a levofloxacin jól tolerálható. Tabletták és injekciós oldatok formájában kerülnek kinevezésre.

Mint minden antibakteriális gyógyszer, ennek a csoportnak a kémiai készítményei orvosi felügyelet mellett gondos alkalmazást igényelnek. Ezeket csak olyan szakember rendelheti hozzá, aki képes megfelelően kiszámítani az adagot és az adagolás időtartamát. Itt nem engedélyezett a kiválasztás és a lemondás függetlensége.

Az antibiotikum-kezelés pozitív eredménye nagyban függ a kórokozó megfelelő azonosításától. A fluorokinolonok erősen aktívak a következő patogén mikroflóra ellen:

  • Gram-negatív - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax kórokozó, Pseudomonas aeruginosa és mások.
  • Gram-pozitív - streptococcusok, clostridia, legionella és mások.
  • Mycobacterium, beleértve a tubercle bacillákat.

Az ilyen sokszínű antibakteriális aktivitás hozzájárul a széles körű alkalmazáshoz az orvostudomány különböző területein. A fluorokinolon-gyógyszerek sikeresen kezelik az urogenitális terület fertőzéseit, a nemi úton terjedő betegségeket, a tüdőgyulladást (beleértve az atipikus), a krónikus bronchitis súlyosbodását, a paranasalis sinusok gyulladását, a bakteriális eredetű szemészeti betegségeket, az osteomyelitist, az enterokolitist, a bőr mély károsodását.

A fluorokinolonokkal kezelhető betegségek listája nagyon kiterjedt. Ezen túlmenően ezek a gyógyszerek optimálisak a penicillin és a makrolidok, valamint a súlyos szivárgási formák meghibásodása esetén.

Annak érdekében, hogy az antibiotikum terápia kizárólag előnyös legyen, figyelembe kell venni a vegyi készítmények csoportjának ellenjavallatait. A nalidixi- és az oxolinsavak mérgezőek a vesére, és ennek megfelelően tilos a veseelégtelenségben szenvedők számára. Több modern gyógyszer is számos szigorú korlátozással rendelkezik.

A fluorokinolon antibiotikumok sorozatának teratogén hatása van (mutációkat és az intrauterin fejlődés hibáit okozza), ezért terhesség alatt tilos. A szoptatás ideje alatt az újszülöttben a fontanellák és a hidrocefalusz duzzadása kiváltható.

A fiatalabb és középkorú gyermekeknél a csontok növekedése lelassul, ezért csak a legutóbbi lehetőségként lehet felírni (ha a terápiás előny meghaladja a lehetséges kárt). Idős korban az ín szakadás veszélye nő. Ezen túlmenően nem ajánlott az antimikrobiális tabletták e csoportjának diagnosztizált görcsös szindróma használata.

Annak érdekében, hogy helyrehozhatatlan kárt ne okozzon a szervezetben, szigorúan kövesse az orvosi utasításokat és soha ne öngyógyítsa!

További információ: Egyedi adatok az antibiotikumok egymással való összeegyeztethetőségéről a táblázatokban

Kérdése van? Szerezzen ingyenes konzultációt orvosával!

A gomb lenyomásával egy speciális oldalt hozunk létre oldalunkon, és egy visszajelző űrlapot kapunk az Ön által érdekelt profil szakemberével.

Ingyenes orvosi konzultáció

A modern gyógyszerkészítményekben a fluorokinolon antibiotikumok a kémiai szintézisből és a széles spektrumú hatóanyagok független csoportját alkotják. Magas farmakokinetikai tulajdonságokkal és kiváló képességgel rendelkeznek a sejtekbe és szövetekbe, beleértve a baktériumok és a makroorganizmusok membránjait is.

Jelenleg minden fluorokinolon négy fő csoportra oszlik, amelyek meghatározzák tulajdonságaikat és jellemzőiket.

Az új gyógyszerek kifejlesztésének sorrendje alapja azok csoportosításának. Így ismertek az 1., 2., 3. és 4. generáció fluorokinolonjai.

Az első gyógyszerek a múlt század 60-as éveiben alakultak ki. Az antibiotikumok és alkotórészei (oxolin és pimemidinsavak) nalidixinsavja (hatóanyaga) jó eredményeket mutatott a húgyúti és a belek komplikált patológiáját okozó baktériumok elleni küzdelemben (dysentéria, enterokolitis).

Az első generáció a következő gyógyszereket tartalmazza: Negram, Nevigremon - nalidixinsav alapú gyógyszerek. Káros hatással vannak a következő típusú baktériumokra: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

A magas hatékonyság ellenére ezek a termékek a biopermeabilitás csökkenése és a mellékhatások nagy száma. Így számos tanulmány kimutatta száz százalékos rezisztenciát a baktériumok antibiotikumai, mint például a gram-pozitív kokszok, anaerobok és pseudomonas aeruginosa hatására.

A gyógyszerek szedése során a betegek dyspepsziás rendellenességeket, hemolitikus anaemiát, az idegrendszer túlzott mértékű fokozódását és a citopeniát panaszkodták. Ráadásul a gyógyszerek hatásai megakadályozzák az akut pyelonefritisz és veseelégtelenség kezelését.

De mivel e csoport antibiotikumai nagyon ígéretes iránynak tekinthetők, az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése nem állt meg. Húsz évvel a nalidixinsav megjelenése után szintetizáltak a fluorokinolon antimikrobiális szereket, a DNS giráz inhibitorait.

Alapvetően új anyagokat kaptunk a fluoratomok kinolin molekulákba való bevezetésével. Ennek a vegyületnek köszönhetően kapták a nevüket - fluorokinolonokat. A baktericid hatásosság és a gyógyszer jellemzői teljes mértékben függenek a fluoratomok számától (egy vagy több) és azok helyétől a kinolin atomok különböző pozícióiban.

A második generációs fluorokinolonok számos előnyt mutattak a tiszta kinolonokkal szemben.

A gyógyszeripar áttörése a gyógyszerek azon képessége volt, hogy átfogóan befolyásolják a következő típusú baktériumokat:

  • gram-negatív kokszok és botok (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, fogazat, citrobacter, meningococci, gonococcus stb.);
  • gram-pozitív bacillák (corynebacterium, listeria, antrax kórokozók);
  • staphylococcus;
  • Legionella;
  • egyes esetekben a tubercle bacillus.

A második generációs fluorokinolonok a következők:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol és Tsiprobay), melyet ebben a gyógyszercsoportban arany standardnak neveznek. A gyógyszert széles körben alkalmazzák az alsó légutak fertőzésének (nosokomiális tüdőgyulladás és krónikus hörghurut), a vizeletrendszer és a belek (szalmonellózis, shigellosis) kezelésében. Ezen túlmenően a gyógyszerek által gyógyítandó kórképek listája magában foglalja a fertőző betegségeket, mint a prosztatitisz, a szepszis, a tuberkulózis, a gonorrhoea, az anthrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), amely a hatóanyagok maximális koncentrációját hozza létre a húgyúti rendszerben és a gyomor-bélrendszerben. Használati jelzések az urogenitális rendszer és a belek, a prosztatitis, a gonorrhoea fertőzései.
  3. Az Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) a leghatékonyabb gyógyszer a második generációs fluorokinolonok között a chlamydia és pneumococcusok vonatkozásában. Az anaerob baktériumokra gyakorolt ​​hatása kissé rosszabb. Az alsó légúti és húgyúti fertőzések, a prosztata, a bélbetegségek, a gonorrhoea, a tuberkulózis, a kismedencei szervek, a bőr, az ízületek, a csontok és a lágy szövetek súlyos fertőzésének gyógyítására.
  4. A pefloxacin (abactal) valamivel kevésbé hatékony, mint a fenti készítmények, de jobban behatol a baktériumok biológiai membránjába, mint mások. Ugyanezeket a patológiákat alkalmazzák, mint más fluorokinolon antibiotikumok, beleértve a másodlagos bakteriális meningitist is.
  5. A lomefloxacin (Maksakvin) nem hat az anaerob fertőzésre, és gyenge eredményeket mutat, ha kölcsönhatásba lép a pneumococcusokkal, de a biológiai hozzáférhetőség szintje eltér a 100% -tól. Oroszországban krónikus hörghurut, húgyúti fertőzések és tuberkulózis kezelésére használják (kombinált terápiában).

A fluorokinolon gyógyszerek vezető pozíciókat vontak be a bakteriális fertőzés okozta patológiák gyógyításában. Fő előnyei a mai napig:

  • magas bioaktivitás;
  • egyedülálló hatásmechanizmus, amelyet több gyógyszer nem használ erre a célra;
  • a baktériumok membránjain keresztüli kiváló behatolás és a sejtekben olyan védőanyagok létrehozásának képessége, amelyek közel állnak a szérumok koncentrációjához;
  • jó beteg tolerancia.
Top